adenoscan (inyección de adenosina): efectos secundarios, interacciones, advertencia, dosificación y usos

Nombre genérico: inyección de adenosina; Marca: Adenoscan

ADENOSCAN®; (adenosina); Inyección

La adenosina es un nucleósido endógeno que ocurre en todas las células del cuerpo. Es químicamente; 6 amino- 9- β-D- ribofuranosil- 9-H- purina y tiene la siguiente fórmula estructural;

DESCRIPCIÓN

C 10 H 13 N 5 O 4 267.24

La adenosina es un polvo cristalino blanco. Es soluble en agua y prácticamente insoluble en alcohol.

La solubilidad aumenta por calentamiento y baja el pH de la solución. Cada vial de Adenoscan contiene una solución estéril no pirógena de adenosina 3 mg / ml y cloruro sódico 9 mg / ml en agua para inyección, c.s. El pH de la solución está entre 4.5 y 7.5.

El adenoscan intravenoso está indicado como un complemento de la gammagrafía de perfusión miocárdica con talio -201 en pacientes que no pueden hacer ejercicio, de forma adecuada (ver ADVERTENCIAS).

Para infusión intravenosa solamente.

Adenoscan se debe administrar como una infusión intravenosa periférica continua.

La dosis intravenosa recomendada para adultos es de 140 mcg / kg / min infundido durante seis minutos (dosis total de 0,84 mg / kg).

La dosis requerida de; talio-201 debe inyectarse en el punto medio de la infusión de adenoscan (es decir, después de los primeros tres minutos de adenoscan). El talio 201 es físicamente compatible con Adenoscan y puede inyectarse directamente en el set de infusión Adenoscan.

La inyección debe ser lo más cercana posible al acceso venoso para evitar un aumento inadvertido de la dosis de Adenoscan (el contenido del tubo IV) que se administra.

No existen datos sobre la seguridad o la eficacia de los protocolos alternativos de infusión de adenoscan.

INDICACIONES

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Adenoscan administrado por vía intracoronaria.

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DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Se puede utilizar el siguiente nomograma de infusión de Adenoscan para determinar la velocidad de infusión adecuada, corregida para el peso corporal total

Peso del paciente; Tasa de perfusión ml / min; kg; lbs; 45; 99; 2,1; 50; 110; 2,3; 55; 121; 2,6; 60; 132; 2,8; 65; 143; 3,0; 70; 154; 3,3; 75 ; 165; 3.5; 80; 176; 3.8; 85; 187; 4.0; 90; 198; 4.2;

Este nomograma se derivó de la siguiente fórmula general;

0.140 (mg / kg / min) x peso corporal total (kg) / Adenoscan; concentración (3 mg / ml) = velocidad de infusión (ml / min)

Nota: Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de la administración.

Adenoscan (inyección de adenosina) se suministra en frascos de 20 ml y 30 ml de solución estéril no pirógena en solución salina normal.

60 mg / 20 ml (3 mg / ml) en un vial de vidrio de dosis única de 20 ml, empaquetado individualmente y en paquetes de diez.

90 mg / 30 ml (3 mg / ml) en un vial de vidrio flip-top de dosis única de 30 ml, empacado individualmente y en paquetes de diez.

Almacenar a temperatura ambiente controlada 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F)

No refrigere ya que puede ocurrir cristalización. Si se ha producido cristalización, disuelva los cristales calentándolos a temperatura ambiente. La solución debe estar limpia en el momento del uso. No contiene conservantes. Deseche la porción no utilizada.

Las siguientes reacciones con una incidencia de al menos 1%: se informaron con Adenoscan intravenoso entre 1421 pacientes incluidos en ensayos clínicos controlados y no controlados en los EE. UU. A pesar de la corta vida media, de la adenosina, el 10,6% de los efectos secundarios no se produjeron con la infusión de Adenoscan sino varias horas después de la finalización de la infusión. Además, el 8.4% de los efectos secundarios que comenzaron coincidiendo con la infusión persistieron por hasta 24 horas después de completada la infusión. En muchos casos, no es posible saber si estos eventos adversos tardíos son el resultado de la infusión de adenoscan.

Enrojecimiento: 44%; molestia en el pecho; 40%; disnea o ganas de respirar profundamente; 28%; dolor de cabeza; 18%; dolor de garganta, cuello o mandíbula; 15%; molestia gastrointestinal; 13%; aturdimiento / mareos; 12%; malestar en las extremidades, 4%; depresión del segmento ST, 3%; bloqueo AV de primer grado, 3%; bloqueo AV de segundo grado, 3%; parestesia, 2%; hipotensión, 2%; nerviosismo; 2%; arritmias; 1%

Las experiencias adversas de cualquiera: la gravedad informada en menos del 1% de los pacientes incluyen

CÓMO SUMINISTRADO

Molestia de espalda, más baja, incomodidad en las extremidades, debilidad

Infarto de miocardio no fatal, arritmia ventricular potencialmente mortal, bloqueo AV de tercer grado, bradicardia, palpitaciones, bloqueo de salida sinusal, pausa sinusal, sudoración, cambios en la onda T, hipertensión (presión arterial sistólica> 200 mm Hg)

EFECTOS SECUNDARIOS

Somnolencia, emocional, inestabilidad, temblores

Presión vaginal; urgencia

Tos

Visión borrosa, boca seca, oído, malestar, sabor metálico, congestión nasal, escotomas, molestias en la lengua

(ver ADVERTENCIAS)

Los siguientes eventos adversos se informaron a partir de la experiencia de comercialización con Adenoscan. Debido a que estos eventos se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, están asociados con enfermedades concomitantes y terapias farmacológicas múltiples y procedimientos quirúrgicos, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Las decisiones de incluir estos eventos en el etiquetado generalmente se basan en uno o más de los siguientes factores: (1) seriedad del evento, (2) frecuencia del informe, (3) fuerza de la conexión causal al medicamento, o combinación de estos factores.

Reacción en el sitio de inyección

Cardíaco fatal y no fatal: paro cardíaco, infarto de miocardio, arritmia ventricular

Actividad convulsiva, que incluye convulsiones tónicas clónicas (gran mal) y pérdida del conocimiento

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Náuseas y vómitos

ADVERTENCIAS

Paro respiratorio, garganta, opresión

Intravenoso Adenoscan (inyección de adenosina) se ha administrado junto con otros fármacos cardioactivos (como bloqueadores beta adrenérgicos, glucósidos cardíacos y bloqueadores de los canales de calcio) sin aparentes interacciones adversas, pero su efectividad con estos agentes no se ha evaluado sistemáticamente. Sin embargo, debido al potencial de efectos depresores aditivos o sinérgicos en los nodos SA y AV, se debe utilizar Adenoscan con precaución en presencia de estos agentes.

Los efectos vasoactivos de adenoscan son inhibidos por: antagonistas del receptor de adenosina, tales como metilxantinas (por ejemplo, cafeína y teofilina). La seguridad y eficacia de Adenoscan en presencia de estos agentes no se ha evaluado sistemáticamente.

Los efectos vasoactivos de Adenoscan son potenciados por: inhibidores del transporte de nucleósidos, como el dipiridamol. La seguridad y eficacia de Adenoscan en presencia de dipiridamol no se ha evaluado sistemáticamente.

Siempre que sea posible, los medicamentos que pueden inhibir o aumentar, los efectos de la adenosina deben ser retenidos durante al menos cinco vidas medias antes, para el uso de Adenoscan.

Se ha producido un paro cardíaco fatal y no mortal, ventricular sostenida, taquicardia (que requiere reanimación) e infarto de miocardio, después de una infusión de adenoscan. Evitar el uso en pacientes con síntomas o signos de: isquemia miocárdica aguda, por ejemplo, angina inestable o cardiovascular, inestabilidad, estos pacientes pueden tener un mayor riesgo de reacciones cardiovasculares graves a adenoscan. Deben estar disponibles medidas de resucitación apropiadas.

Adenoscan (inyección de adenosina) ejerce un efecto depresor directo sobre los nódulos SA y AV y tiene el potencial de causar bloqueo AV de primer o segundo grado o bradicardia sinusal. Aproximadamente el 6.3% de los pacientes desarrollan bloqueo AV con adenoscan, incluyendo bloqueo cardíaco de primer grado (2.9%), segundo grado (2.6%) y tercer grado (0.8%). Adenoscan puede causar: bradicardia sinusal. Adenoscan debe usarse con precaución en pacientes con bloqueo AV preexistente de primer grado o bloqueo de rama de paquete y debe evitarse en pacientes con bloqueo AV de alto grado o disfunción del nodo sinusal (excepto en pacientes con un marcapasos artificial que funcione) . Adenoscan debe suspenderse en cualquier paciente que desarrolle un bloqueo AV de alto grado persistente o sintomático. La pausa sinusal se ha observado raramente con infusiones de adenosina.

Adenoscan (inyección de adenosina) es un potente periférico, vasodilatador y puede causar hipotensión significativa. Los pacientes con un mecanismo de reflejo barorreceptor intacto son capaces de mantener la presión arterial y el tejido, la perfusión en respuesta a Adenoscan al aumentar la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco. Sin embargo, Adenoscan debe usarse con precaución en pacientes con disfunción autonómica, cardiopatía valvular estenótica , pericarditis o pericardio, derrames, enfermedad de la arteria carótida estenótica con insuficiencia cerebrovascular o hipovolemia no corregida, debido al riesgo de complicaciones hipotensivas en estos pacientes. El adenoscan debe suspenderse en cualquier paciente que desarrolle hipotensión persistente o sintomática.

Se han observado aumentos en la presión sistólica y diastólica (hasta 140 mm Hg sistólico en un caso) concomitante con adenoscan; la mayoría de los aumentos se resolvieron espontáneamente en varios minutos, pero en algunos casos la hipertensión duró varias horas.

Adenoscan (inyección de adenosina) es un estimulante respiratorio (probablemente a través de la activación de quimiorreceptores del cuerpo carotídeo) y se ha demostrado que la administración intravenosa en el hombre aumenta la ventilación minuto (Ve) y reduce la PCO2 arterial causando alcalosis respiratoria. Aproximadamente el 28% de los pacientes experimentan dificultad para respirar (disnea) o un impulso de respirar profundamente, con Adenoscan. Estas quejas respiratorias son transitorias y solo en raras ocasiones requieren intervención.

Se ha informado que la adenosina administrada por inhalación causa broncoconstricción en pacientes asmáticos, presumiblemente debido a mastocitos, desgranulación y liberación de histamina. Estos efectos no se han observado en sujetos normales. Adenoscan se ha administrado a un número limitado de pacientes con asma y se ha informado de una exacerbación leve a moderada de sus síntomas. Se ha producido un compromiso respiratorio durante la infusión de adenosina en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva. Adenoscan debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva no asociada con la broncoconstricción (por ejemplo, enfisema, bronquitis, etc.) y debe evitarse en pacientes con broncoconstricción o broncoespasmo (por ejemplo, asma). Adenoscan debe interrumpirse en cualquier paciente que desarrolle dificultades respiratorias graves.

Se ha informado fibrilación auricular en pacientes (con y sin antecedentes de fibrilación auricular) sometidos a perfusión miocárdica; imágenes con infusión de adenosina. En estos casos, la fibrilación auricular comenzó 1,5 a 3 minutos después del inicio de la adenosina, duró de 15 segundos a 6 horas y se convirtió espontáneamente a ritmo sinusal normal.

No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de Adenoscan (inyección de adenosina). La adenosina fue negativa para el potencial genotóxico en la prueba de Salmonella (prueba de Ames) y de mamíferos;

PRECAUCIONES

Sin embargo, se sabe que la adenosina, al igual que otros nucleósidos en milimolar, concentraciones presentes durante varios tiempos de duplicación de las células en cultivo, produce una variedad de alteraciones cromosómicas. Los estudios de fertilidad en animales no se han realizado con adenosina.

No se han realizado estudios de reproducción animal con adenosina ni se han realizado estudios en mujeres embarazadas. Debido a que no se sabe si Adenoscan puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas, Adenoscan se debe usar durante el embarazo solo si es claramente necesario.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Adenoscan en pacientes menores de 18 años.

Los estudios clínicos de Adenoscan no incluyeron suficiente, el número de sujetos menores de 65 años para determinar si responden de manera diferente. Otra experiencia notificada no ha revelado clínicamente diferencias relevantes de la respuesta de los ancianos en comparación con los pacientes más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.

La vida media de la adenosina es: menos de 10 segundos y los efectos secundarios de adenoscan (cuando ocurren) generalmente: se resuelven rápidamente cuando se suspende la infusión, aunque se han observado efectos retardados o persistentes. Las metilxantinas, como la cafeína y la teofilina, son antagonistas competitivos del receptor de adenosina y teofilina, y se han utilizado para terminar eficazmente con los efectos secundarios persistentes. En controlado; EE. UU. ensayos clínicos, la teofilina (50-125 mg de inyección intravenosa lenta) fue necesaria para abortar los efectos secundarios de adenoscan en menos del 2% de los pacientes.

Adenoscan intravenoso (inyección de adenosina) no se debe administrar a personas con

La adenosina es un potente vasodilatador en la mayoría de los lechos vasculares, excepto en las arteriolas aferentes renales y las venas hepáticas donde produce vasoconstricción. Se piensa que la adenosina ejerce, sus efectos farmacológicos a través de la activación de receptores de purina (receptores de adenosina A1 y A2 en la superficie celular). Aunque no se conoce el mecanismo exacto por el cual la activación del receptor de adenosina relaja el músculo liso vascular, existen pruebas que apoyan tanto la inhibición del calcio interno lento, la reducción actual de la captación de calcio y la activación de la adenilato ciclasa a través de receptores A2 en células del músculo liso . La adenosina también puede disminuir el tono vascular mediante la modulación de la neurotransmisión simpática. La absorción intracelular de adenosina está mediada por un sistema de transporte de nucleósidos transmembrana específico. Una vez, dentro de la célula, la adenosina quinasa fosforila rápidamente a la adenosina monofosfato o la desamina adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de adenosina no son vasoactivos.

La captación miocárdica de; talio -201 es directamente proporcional al flujo sanguíneo coronario. Dado que Adenoscan aumenta significativamente el flujo sanguíneo en las arterias coronarias normales con poco o ningún aumento en las arterias estenóticas, Adenoscan causa relativamente menos: absorción de talio-201 en los territorios vasculares suministrados por arterias coronarias estenóticas, es decir, se observa una mayor diferencia después de Adenoscan entre áreas ; servido por áreas normales y áreas servidas por vasos estenóticos que se ha visto antes; Adenoscan.

La adenosina produce un efecto cronotrópico negativo directo, dromotrópico e inotrópico sobre el corazón, presumiblemente debido al receptor A1, agonismo y produce vasodilatación periférica, presumiblemente debido al receptor A2, agonismo. El efecto neto de adenoscan en humanos es generalmente una reducción de leve a moderada, en la presión arterial sistólica, diastólica y media asociada con un aumento reflejo en la frecuencia cardíaca. En raras ocasiones, se han observado hipotensión y taquicardia significativas.

La adenosina administrada por vía intravenosa se elimina rápidamente, de la circulación a través de la captación celular, principalmente por los eritrocitos y las células endoteliales vasculares. Este proceso implica un sistema portador de nucleósidos transmembrana específico que es reversible, no concentrante y bidireccionalmente simétrico. La adenosina intracelular se metaboliza rápidamente, ya sea por fosforilación a monofosfato de adenosina por la adenosina quinasa o por desaminación a inosina por la adenosina desaminasa en el citosol. Dado que la adenosina quinasa tiene una Km y Vmax más bajas que la deaminasa de adenosina, la desaminación juega un papel importante solo cuando la adenosina citosólica satura la vía de fosforilación. La inosina formada por la desaminación de la adenosina puede salir, la célula intacta o puede degradarse a hipoxantina, xantina y, finalmente, a ácido úrico. El monofosfato de adenosina formado por la fosforilación de la adenosina se incorpora al grupo de fosfato de alta energía. Mientras que la adenosina extracelular se elimina principalmente por captación celular con una vida media de menos de 10 segundos en la sangre completa, las cantidades excesivas pueden desaminarse mediante una ecto-forma de adenosina desaminasa. Debido a que Adenoscan no requiere función hepática o renal para su activación o inactivación, no se espera que la insuficiencia hepática y renal altere su eficacia o tolerabilidad.

SOBREDOSIS

En dos estudios comparativos cruzados que incluyeron 319, sujetos que podían hacer ejercicio (incluidos 106 voluntarios sanos y 213 pacientes, con enfermedad coronaria conocida o sospechada), adenoscan y ejercicio de talio, las imágenes fueron comparadas por observadores ciegos. Las imágenes fueron concordantes con la presencia de defectos de perfusión en el 85.5% de los casos por análisis global (paciente por paciente) y hasta el 93% de los casos por territorio vascular. En estos dos estudios, 193 pacientes también tenían arteriografía coronaria reciente para la comparación (sanos, los voluntarios no fueron cateterizados). La sensibilidad (verdadero Adenoscan positivo, dividido por el número de pacientes con angiografía positiva (anormal)) para la detección de enfermedad angiográficamente significativa (reducción ≥ 50% en el diámetro luminal de al menos un vaso principal) fue del 64% para Adenoscan y 64 %; para la prueba de esfuerzo, mientras que la especificidad (verdadero negativo dividido entre el número de pacientes con angiogramas negativos) fue del 54% para Adenoscan y del 65% para las pruebas de ejercicio. Los límites de confianza del 95% para la sensibilidad a adenoscan fueron del 56%, del 78% y de la especificidad del 37% al 71%.

CONTRAINDICACIONES

Los estudios de catéteres de flujo Doppler intracoronario han demostrado que una dosis de adenoscan intravenoso de 140 mcg / kg / min produce una hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 95% de los casos en dos o tres minutos desde el inicio del tratamiento; infusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario vuelve a los niveles basales entre uno y dos minutos después de interrumpir la infusión de adenoscan.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

No se proporcionó información Consulte las ADVERTENCIAS y las secciones de PRECAUCIONES.

Se le recomienda informar los efectos secundarios negativos de los medicamentos recetados a la FDA. Visite el sitio web de MedWatch de la FDA o llame al 1-800-FDA-1088.

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